18 Maggio 2022
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L’acetaminofene blocca il Cox?

È noto da anni che i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) come l’aspirina, l’ibuprofene e l’acetaminofene, danno sollievo dalla febbre, dal dolore e dall’infiammazione attraverso le loro azioni sugli enzimi ciclossigenasi (COX). 1 Due isozimi COX, COX-1 e -2, sono stati identificati per la prima volta all’inizio degli anni ’90 come i catalizzatori di una fase importante della biosintesi delle prostaglandine. 2 Anche se entrambi gli enzimi hanno funzioni simili, i loro modelli di espressione temporale e spaziale sono molto diversi. 3 La COX-1 è costitutivamente espressa in molti tipi di cellule somatiche ed è considerata un enzima “housekeeping” con ruoli in processi quali l’emostasi vascolare e la gastroprotezione. 4 Al contrario, l’espressione della COX-2 è principalmente indotta da fattori quali endotossine, citochine e fattori di crescita. 5 La COX-2 è espressa nei siti di infiammazione e produce prostaglandine che mediano le risposte infiammatorie e la sensazione di dolore. 6 Il coinvolgimento della COX nell’infiammazione, nel dolore e in una varietà di malattie ha ispirato i ricercatori a studiare le azioni dei FANS su questi enzimi. Anche se negli ultimi 10 anni sono stati fatti molti progressi nella comprensione dei meccanismi antidolorifici e antinfiammatori dell’aspirina, dell’ibuprofene e dei nuovi inibitori COX-2, il meccanismo d’azione dell’acetaminofene è rimasto sfuggente. 7,8

Infine, l’identificazione di un nuovo isozima, COX-3, suggerisce che sia il bersaglio dell’acetaminofene. 9 COX-3 è stato scoperto tramite l’analisi settentrionale dell’RNA della corteccia cerebrale canina utilizzando una sonda COX-1 cDNA. La sonda COX-1 ha inaspettatamente illuminato una banda a 2,6 kb, etichettando una trascrizione successivamente confermata essere COX-3, una variante di splice alternativa di COX-1 in cui l’introne 1 è mantenuto (Figura 1). È interessante notare che l’introne 1 non solo è presente nelle versioni canina, umana e murina di COX-3, ma è anche conservato in lunghezza e sequenza in queste specie. Mentre COX-3 mantiene tutte le importanti caratteristiche catalitiche e strutturali di COX-1 e -2, è probabile che l’introne 1 sia responsabile delle proprietà enzimatiche devianti di COX-3, forse attraverso sottili alterazioni nella struttura, nello stato di glicosilazione e/o nell’espressione. 9

Figura 1. Struttura dei geni COX-1, -2 e -3.
[Adattato da Chandrasekharan, N.V. et al. (2002) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 99:13926.]

Finora si sa poco sulla regolazione temporale dell’espressione della COX-3. Tuttavia, è noto da decenni che l’acetaminofene inibisce l’attività della COX negli omogenati del cervello canino più che negli omogenati della milza. 8 Questo suggerisce una regolazione spaziale molto più rigorosa della COX-3 rispetto agli altri enzimi COX. L’analisi settentrionale ha poi dimostrato che la COX-3 si trova in grande abbondanza nella corteccia cerebrale canina e umana. 9 L’attività della COX-3 sembra essere inibita selettivamente dall’acetaminofene e da alcuni altri FANS analgesici e antipiretici. 7 Inoltre, a differenza di altri FANS, l’acetaminofene è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica permettendo di raggiungere concentrazioni nel cervello sufficienti a inibire la COX-3. Tutte queste linee di prova implicano fortemente la COX-3 come bersaglio dell’azione dell’acetaminofene e spiegano in parte l’annoso mistero del perché sia spesso più efficace contro il mal di testa e la febbre di alcuni altri FANS. 9 Ulteriori indagini in quest’area porteranno non solo a una migliore comprensione del ruolo degli enzimi COX nel dolore, nella febbre, nell’infiammazione e nelle malattie, ma anche a un trattamento più specifico ed efficace dei disturbi che coinvolgono questi enzimi.

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L’acetaminofene influenza la COX?

L’acetaminofene è risultato essere un buon agente riducente sia di oCOX-1 che di hCOX-2. I risultati sono coerenti con un meccanismo di inibizione dell’acetaminofene in cui agisce per ridurre la forma attiva ossidata della COX alla forma a riposo. 15 marzo 2001

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L’acetaminofene inibisce la COX-3?

L’attività della COX-3 sembra essere inibita selettivamente dall’acetaminofene e da alcuni altri FANS analgesici e antipiretici. Inoltre, a differenza di altri FANS, l’acetaminofene è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica permettendo di raggiungere concentrazioni nel cervello sufficienti a inibire la COX-3.

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Quali farmaci inibiscono la COX?

Gli inibitori COX si dividono in farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi (FANS), farmaci antinfiammatori non steroidei selettivi COX-2 (FANS c2s) e aspirina. I FANS includono ibuprofene, naprossene, ketorolac e indometacina. I FANS C2s includono solo il celecoxib.Sep 18, 2021

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I FANS inibiscono la COX?

Tutti i FANS inibiscono significativamente la COX-2 alla dose terapeutica, ma solo pochi FANS tradizionali (aspirina e naprossene) sono in grado di mostrare > 95% di soppressione della COX-1 piastrinica a tale dose. Questo spiega perché gli inibitori selettivi della COX-2 così come i FANS tradizionali mostrano effetti cardiovascolari avversi (40).

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Come influisce l’acetaminofene sul fegato?

Innocuo a basse dosi, l’acetaminofene ha un potenziale epatotossico diretto quando viene assunto in sovradosaggio e può causare lesioni epatiche acute e morte per insufficienza epatica acuta. Anche in dosi terapeutiche, l’acetaminofene può causare aumenti transitori delle aminotransferasi sieriche.Jan 28, 2016

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Quali farmaci inibiscono gli enzimi COX-1 e COX-2?

6 I FANS tradizionali, come il Motrin (ibuprofene), l’aspirina e l’Aleve (naprossene), pur essendo efficaci, possono causare problemi gastrointestinali, comprese le ulcere, perché non sono selettivi, cioè inibiscono sia la COX-1 che la COX-2.

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L’acetaminofene è un FANS?

L’acetaminofene (Tylenol) è conosciuto come un antidolorifico non-aspirina. NON è un FANS, che è descritto di seguito. L’acetaminofene allevia la febbre e il mal di testa, e altri dolori comuni. Non allevia l’infiammazione.Oct 11, 2020

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I FANS bloccano la COX-1?

I FANS inibiscono l’enzima ciclossigenasi (COX) che limita il tasso di sintesi delle prostaglandine e sono state identificate due isoforme COX, COX-1 e COX-2. L’isoforma COX-1 produce prostaglandine citoprotettive ed è presente nella maggior parte dei tessuti, tra cui la mucosa gastrointestinale, reni e piastrine.May 30, 2014

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Come fa l’ibuprofene a inibire la COX?

COX è necessario per convertire l’acido arachidonico in prostaglandina H2 (PGH2) nel corpo. La PGH2 viene poi convertita in prostaglandine. L’inibizione della COX da parte dell’ibuprofene, quindi, abbassa il livello di prostaglandine prodotte dal corpo.4 maggio 2021

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L’ibuprofene inibisce la COX-1?

Poiché inibisce reversibilmente la COX-1 nelle piastrine, l’ibuprofene ha un effetto antiaggregante transitorio per 1 ora durante l’intervallo di dosaggio di 8 ore, che può aumentare il rischio di sanguinamento quando viene somministrato con altri agenti anticoagulanti o antipiastrinici.

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L’acetaminofene può causare la cirrosi epatica?

Altre buone notizie: è improbabile che l’assunzione di acetaminofene nel tempo causi malattie epatiche croniche o cirrosi. E quando l’acetaminofene causa danni al fegato, c’è un antidoto efficace che può invertire il danno se iniziato presto.Jun 6, 2016

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Quali farmaci influenzano il fegato?

Molti farmaci da banco (OTC) e da prescrizione possono causare malattie epatiche tossiche….Farmaci da prescrizione:Statine.Antibiotici come amoxicillina-clavulanato o eritromicina.Farmaci per l’artrite come metotrexato o azatioprina.Farmaci antifungini.Niacina.Steroidi.Allopurinolo per la gotta.Farmaci antivirali per l’infezione da HIV.May 29, 2020

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L’ibuprofene è un inibitore COX-1 o 2?

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Perché l’acetaminofene non è un FANS?

Non è un FANS. In altre parole, non è un farmaco antinfiammatorio. Non aiuta a ridurre il gonfiore o l’infiammazione. Invece, l’acetaminofene funziona bloccando il tuo cervello dal rilasciare sostanze che causano la sensazione di dolore.

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L’acetaminofene è un fluidificante del sangue?

Tylenol può essere un sicuro ed efficace antidolorifico e riduttore di febbre quando preso come indicato. Non ha effetti di diluizione del sangue come l’aspirina. A meno che il medico non ti dica altrimenti, l’unica volta che dovresti evitare il Tylenol è se sei allergico ad esso o se hai una storia di problemi al fegato.Feb 21, 2019

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L’acetaminofene è un Nsaid?

L’acetaminofene (Tylenol) è conosciuto come un antidolorifico non-aspirina. NON è un FANS, che è descritto di seguito. L’acetaminofene allevia la febbre e il mal di testa, e altri dolori comuni. Non allevia l’infiammazione.Oct 11, 2020

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